miércoles, 16 de junio de 2010

Antiemético
Normalmente referido a fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la náusea. Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer.
Tipos de antieméticos
Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos:
Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona.
Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la metoclopramida.
Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya cabeza de grupo es el ondansetron.
Algunos antieméticos
Los antieméticos incluyen:
Antagonistas del receptor 5-HT3 - Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos.
Dolasetron
Granisetron
Ondansetron
Tropisetron
Palonosetron
penetrolotron
Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central y son usados para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales.
Domperidone
Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Promethazine, Prochlorperazine. Algunos de estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos secundarios extrapiramidales y sedativos.
Metoclopramide también tiene efecto sobre el tracto GI como pro-cinético, y de esta manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en el tratamiento de los vómitos en el embarazo.
Alizapride
Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo.
Cyclizine
Diphenhydramine
Dimenhydrinate
Meclizine
Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot)
Hydroxyzine
Esteroides
La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico general para cirugía es un antiemético eficaz. El mecanismo específico de la acción no se entiende completamente.
Benzodiazepina
El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea postoperatoria y el vómito. Otros estudios necesitan ser emprendidos.
El Cannabinoides es una terapia de segunda línea, usada en pacientes con náusea y vómito citotóxicos insensibles a otros agentes. La somnolencia y los vértigos son frecuentes efectos secundarios.
Canabis
Marinol
Otros
Trimethobenzamide, se piensa trabaja en el CTZ
Jengibre
Emetrol también dice ser un antiemético eficaz.
Propofol suministrado por vía intravenosa, ha sido usado en un las instalaciones de cuidado intensivo en el hospital como terapia del rescate para la emesis.









Metoclopramida

Metoclopramida
Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
4-amino-5-cloro-N-(2-diethilaminoethil)-2-methoxibenzamida
Identificadores
Número CAS
?
Código ATC
A03FA01
PubChem
4168
ChEBI
?
Datos químicos
Fórmula
C14H22ClN3O2
Peso mol.
299.8 g/mol
SMILES
CCN (CC) CCNC(=O)C1=CC(=C (C=C1OC)N) Cl
Sinónimos
Metoclol
Farmacocinética
Biodisponibilidad
75%
Unión proteica
<30%
Metabolismo
Hepático
Vida media
5 - 6 h.
Excreción
Renal y biliar
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo
B
Estado legal


Vías adm.
Oral y Parenteral
Se conoce por metoclopramida a un fármaco sustituto de la benzamida que pertenece a los neurolépticos y se utiliza principalmente por sus propiedades antieméticas.
Farmacocinética
La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la vía oral pero el metabolismo hepático de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El fármaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribución: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoencefálica y la placenta. Su concentración en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma. Su unión a proteínas plasmáticas es de un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en ésta y en la bilis después de su conjugación con sulfato o ácido glucurónico, siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del fármaco en la circulación es de cinco a seis horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la función renal.
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:
Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).
Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
También posee una actividad procinética:
Antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y acción anticolinérgica indirecta que facilita la liberación de acetilcolina.
Interacciones
Artículo principal: Interacción farmacológica
Fármacos que interaccionan con Metoclopramida.
Fármaco.
Resultados de la interacción.
Levodopa
Antagonismo
Alcohol
Potencia el efecto sedante.
Anticolinérgicos
Efectos antagónicos.
Morfínicos
Efectos antipropulsivos.
Depresores del SNC
Aumenta el efecto sedante.
Neurolépticos
Riesgo de crisis extrapiramidal.
Digoxina
Disminuye la biodisponibilidad de la digoxina.
Ciclosporina
Aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina.
Cimetidina
Disminuyye el efecto antiulceroso.
ISRS
Riesgo de crisis extrapiramidal
Efectos
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones gástrica, biliar, o pancreática. Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales). Relaja el esfínter pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta la peristalsis del duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y periférico de los receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedación y reacciones extrapiramidales.
Uso clínico
Indicaciones
Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.
Preparación de exploraciones del tubo digestivo.
Prevención y tratamiento de las náuseas y de la emesis provocadas por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las presentaciones comerciales.
Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal para los que la estimulación de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.
Historial previo de disquinesia tardía provocada por neurolépticos o metoclopramida.
Confirmación o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensión.
Combinación con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
Combinación con otros fármacos que produzcan reacciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.
Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida durante el embarazo.
No se recomienda la administración de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.
Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática.
Al igual que con los neurolépticos, puede producirse Síndrome neuroléptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autónoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los síntomas del SNM y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.
Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podrían ser relacionados con una deficiencia en NDHA citocromo b5 reductasa. En este caso, metoclopramida deberá ser retirado inmediatamente y permanentemente, y se iniciarán medidas apropiadas.
Efectos Adversos.
Artículo principal: Reacción adversa a medicamento
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
Reacciones adversas a Metoclopramida
Sistema implicado.
Grupo CIOSM.
Tipo de reacción.
Sistema nervioso central
Muy frecuentes.
Somnolencia, confusión,
Frecuentes.
Depresión.
Poco frecuentes.
Disquinesia tardía
Raros.
Convulsiones, Síndrome neuroléptico maligno
Trastornos gastrointestinales.
Frecuentes
Diarrea.
Trastornos de la sangre
Raros
Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia.
Trastornos endocrinos.
Raros
Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
Trastornos cardíacos y vasculares.
Frecuente
Hipotensión, bradicardia.
Otros trastornos.
Frecuentes
Astenia.
Raros
Reaciones alérgicas
Presentaciones
Artículo principal: Forma galénica
Solución oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml
Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido
Solución gotas orales: 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml
Inyectables de 10, 50, 100 y 150 mg
Dadas sus características fisicoquímicas, los excipientes que más habitualmente suelen acompañarlo en las presentaciones comerciales son:
Artículo principal: Números E
Solución oral
Ciclamato de sodio
Sacarina sódica (E954)
Hidroxietilcelulosa
Parahidroxibenzoato de metilo (E218)
Parahidroxibenzoato de propilo (E217)
Ácido cítrico anhidro (E330)
Esencia de albaricoque-naranja (E 161)
Agua purificada
Comprimidos
Lactosa monohidrato
Celulosa microcristalina (E460)
Almidón de maíz
Sílice coloidal anhidra
Estearato de magnesio
Gotas
Sacarina sódica (E954)
Parahidroxibenzoato de metilo (E218)
Parahidroxibenzoato de propilo (E217)
Agua purificada








Ondansetrón

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?
El ondansetrón se usa para prevenir las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia, radioterapia y cirugías. El ondansetrón pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas receptores de 5-HT3. Funciona al bloquear la acción de la serotonina, una sustancia natural que puede causar náuseas y vómitos.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
El ondansetrón viene envasado en forma de tabletas, de tabletas de desintegración rápida (solubles) y como una solución para tomar por vía oral. La primera dosis de ondansetrón por lo general se toma 30 minutos antes de comenzar la sesión de quimioterapia, 1 ó 2 horas antes de comenzar la sesión de radioterapia, o 1 hora antes de una cirugía. Algunas veces se toman dosis adicionales 1 a 3 veces al día durante la quimioterapia o radioterapia y hasta 1 a 2 días después de concluido el tratamiento. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.
Si usted está tomando las tabletas de desintegración rápida, retire las tabletas del envase inmediatamente antes de tomar su dosis. Para abrir el envase, no intente presionar la tableta a través del envoltorio de aluminio o de la cápsula. En cambio, despegue con las manos secas la parte posterior del envoltorio. Retire la tableta suavemente y colóquela de inmediato sobre la lengua. La tableta se disolverá en pocos segundos y podrá ser tragada con saliva.
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
Antes de comenzar a tomar ondansetrón:
dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico al ondansetrón, alosetrón (Lotronex), dolasetrón (Anzemet), granisetrón (Kytril), palonosetrón (Aloxi), a otros medicamentos, o a cualquiera de los componentes en las tabletas o en la solución de ondansetrón. Pídale a su farmacéutico la lista de los componentes.
dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción, vitaminas, suplementos nutricionales y productos fabricados a base de hierbas está tomando. Asegúrese de mencionar: tramadol (Ultram, en Ultracet). Su doctor podría necesitar cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle cuidadosamente para evitar efectos secundarios.
dígale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido problemas al hígado.
dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor.
si usted tiene fenilcetonuria (PKU, por su sigla en inglés, una condición hereditaria por la que debe seguir un régimen alimenticio especial para prevenir un retraso mental), debe saber que las tabletas que se disuelven en la boca contienen fenilalanina.
¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?
A menos que su doctor le indique de otro modo, continúe con su régimen de alimentación normal.
¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?
Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?
El ondansetrón puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve grave o no desaparece:
diarrea
dolor de cabeza
estreñimiento (constipación)
debilidad
cansancio
mareos
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:
sarpullido (erupciones en la piel)
urticarias
picazón
inflamación (hinchazón) de los ojos, cara, labios, lengua, garganta, manos, pies, tobillos y pantorrillas
ronquera
dificultad para respirar o tragar
respiración entrecortada
respiración ruidosa, de tono alto
El ondansetrón puede causar otros efectos secundarios. Llame a su doctor si tiene cualquier problema extraño mientras toma este medicamento.
¿Cómo debo almacenar este medicamento?
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacene las tabletas de desintegración rápida (solubles) protegidas de la luz, a temperatura ambiente o en el refrigerador. Almacene la solución a temperatura ambiente, y lejos de la luz, el calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.
¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?
En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.
Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:
pérdida de la visión súbita o en un corto período
mareos o vahídos
desmayos
estreñimiento
ritmo cardíaco irregular
¿Qué otra información de importancia debería saber?
Cumpla con todas las citas con su doctor.
No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregúntele al farmacéutico cualquier duda que tenga sobre cómo renovar esta prescripción.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.
Marcas comerciales
Zofran
Zofran ODT

Vías adm.
Oral
La cisaprida es un fármaco procinético,[] que mejora la motilidad gastrointestinal e incrementa el tono del esfínter inferior del esófago, por lo que reduce el reflujo gastroesofágico.[] El llenado gástrico y duodenal se mejoran aumentando la contractilidad gástrica y duodenal y su coordinación.
Efectos adversos
La cisaprida se ha asociado con trastornos del ritmo cardíaco, incluyendo prolongación del intervalo QT y muerte.[] [] La mayoría de casos se presentan en pacientes que tomaban además otros medicamentos o que presentaban condiciones de riesgo de arritmias. El 23 de marzo del 2000, el laboratorio fabricante (Janssen) anunció su retirada del mercado americano. Algunos de los factores de riesgo para reacciones adversas con este medicamento incluyen la disfunción del nodo inusal y los antecedentes familiares de muerte súbita.
Un paciente con vómito persistente y/o la diarrea desencadenan alteraciones en el equilibrio electrolítico y por tanto son un factor de riesgo para la aparición de arritmias cardiacas con el uso de la cisaprida.
La cisaprida no se indica a pacientes con factores de riesgo y por lo general, es necesario realizar un electrocardiograma, junto con la determinación de niveles séricos de electrolitos y de funcionalidad renal, antes de administrar cisaprida.


Cisaprida
Tabletas
Procinético gastrointestinal
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada Tableta contiene:
Cisaprida................................................................ 5 mg y 10 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Útil en el tratamiento de los trastornos de hipomotilidad gástrica, mejora el vaciamiento gástrico, incrementa el tono del esfínter esofágico inferior y estimula el peristal­tismo esofágico; útil contra la enfermedad por reflujo gas­tro­esofági-co, eficaz contra gran variedad de trastornos gastroparéticos y puede ser útil para tratar el estreñimiento idiopático crónico y la hipomotilidad del colon.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo.
Está contraindicada la administración concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4, dado que esto puede resultar en un incremento de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA y puede aumentar el riesgo de prolongación del Q-T.
Los medi­camentos inhibidores potentes del CYP3A4 son:
• Antimicóticos azólicos.
• Antibióticos macrólidos.
• Inhibidores de proteasas HIV.
• Nefazodona (véase Interacciones medicamentosas y de otro gé­nero).
Contraindicada en casos de intervalo Q-T largo adquirido, como el que se aso-cia con el uso concomitante de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo Q-T (véase Interacciones medicamentosas y de otro género), hipocaliemia o hipomagnesemia conocidas, bradi­car­dia clínicamente significativa y antecedentes personales de intervalo Q-T largo congénito o antecedentes familiares de síndrome de Q-T largo ­congénito.
Uso en infantes prematuros (nacidos con edad gesta­cional menor a 36 semanas) desde el nacimiento hasta 3 meses después de la fecha del nacimiento.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debe tenerse precaución en aquellos pacientes en quienes un aumento de la motilidad gastrointestinal pudiera ser lesiva.
En los casos con insuficiencia hepática o renal se recomienda que la dosis diaria sea disminuida a la mitad.
En los ancianos, los niveles plasmáticos estables son generalmente mayores, debido a una prolongación moderada de la vida media. Sin embargo, las dosis terapéu­ticas son similares a las utilizadas en pacientes más jóvenes.
En los pacientes con los siguientes factores de riesgo para arritmia cardiaca o con sospecha de presentarla deben ser evaluados cuidadosamente antes de la administración de CISAPRIDA: antecedentes de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, disfunción del nodo sinusal, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón), antecedentes familiares de muerte súbita, insuficiencia renal (especialmente en diálisis crónica), enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia respiratoria, factores de riesgo para alteraciones en los electrólitos, como los observados en pacientes que toman diuréticos eliminadores de potasio, en asociación con la administración de insulina en estados agudos o en pacientes con vómito persistente y/o diarrea.
En estos pacientes se debe realizar, como parte de la evaluación un electrocardiograma, una determinación de electrólitos séricos (potasio y magnesio) y evaluación de la función renal. Deberán sopesarse los beneficios contra los riesgos potenciales; CISAPRIDA sólo deberá ser utilizada bajo la supervisión médica apropiada.
No debe emplearse CISAPRIDA en pacientes con QT > 450 mseg o con alteraciones de electrólitos no corregidas (véase Contraindicaciones).
Capacidad para conducir y manejar máquinas: CISAPRIDA no afecta la función psicomotriz y no induce sedación o somnolencia. CISAPRIDA puede, no obstante, acelerar la absorción de depresores del sistema nervioso central, como barbitúricos y alcohol. Por tanto, debe prestarse atención al administrar CISAPRIDA junto con estos fármacos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de uso en el embarazo C: En un gran estudio poblacional en humanos, CISAPRIDA no ha mostrado un incremento en las anormalidades ­fetales.
Sin em­­bargo, los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar CISAPRIDA durante el embarazo, especialmente durante el primer tri­mestre. Aunque la excreción en la leche materna es mínima, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras estén recibiendo CISAPRIDA.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: De acuerdo con la actividad farmacológica pueden presen­tarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos, y diarrea. Si esto llega a ocurrir con la dosis de 20 mg, se recomienda reducirla a la mitad.
Cuando se presente diarrea en bebés o infantes la dosis debe reducirse.
Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad incluyendo rash, prurito y urticaria, broncospasmo, cefalea leve y transitoria, aturdimiento y aumento de la frecuencia urinaria dependiendo de la dosis.
Se han reportado casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación del QT. La mayoría de estos pacientes habían recibido múltiples medicamentos incluyendo medicamentos inhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para arritmias (véase Interacciones medicamentosas y de otro género y Precauciones generales).
Se han reportado, excepcionalmente, anormalidades re­versibles de la función hepática con o sin colestasis. También se han reportado hiperprolactinemia que puede causar gineco­mastia y galactorrea.
Sin embargo, en estudios de farmacovigilancia a gran escala, la inci­dencia (menos de 0.1%) no ha excedido lo reportado en la población ge­neral. Todos estos efectos fueron reversibles.
No se ha estable­cido inequívocamente una relación causal con CISAPRIDA. Se han reportado casos aislados de efectos en el SNC, por ejemplo, movimientos con­vulsivos y efectos extrapiramidales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La principal vía metabólica de CISAPRIDA es a través del CYP3A4. El uso concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiben significativamente estas enzimas puede resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA, podría incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT y de arritmias cardiacas, incluyen­do taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia helicoidal. Por esta razón, el uso de estos medicamentos está contraindicado, ejemplos de éstos son:
– Antimicóticos azólicos.
– Antibióticos macrólidos como eritromicina, claritro­mi­cina o ­troleandomicina.
– Inhibidores de proteasas HIV, estudios in vitro sugieren que ritonavir e indinavir son inhibidores potentes del CYP3A4, mientras que saquinavir es un inhibidor leve.
– Nefazodona.
Están contraindicados los medicamentos que se conoce prolongan el intervalo QT. Ejemplos de éstos incluyen ciertos antiarrítmicos de la clase IA (quinidina, disopi­ramida y procainamida) y clase III (amiodarona y sotalol); antidepresores tricíclicos (amitriptilina); ciertos antidepresivos tetracíclicos (maprotilina); algunos medicamentos antipsicóti­cos (las fenotiacinas, pimozide y sertin­dole); al­gunos antihistamínicos (astemizol y terfenadina); bepridil, halofantrina y sparflo­xacina. La coadministración de jugo de toronja con CISAPRIDA aumenta la biodisponibilidad de CISAPRIDA y su uso concomitante debe ser evi­tado.
La cimetidina ocasiona un leve aumento de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA que no se consideran clínica­mente significativos.
La aceleración por CISAPRIDA del vaciamiento gástrico puede afectar la tasa de absorción de medicamentos; disminuir la absorción de medicamentos del estómago mientras que la absorción de fármacos del intestino delgado puede ser acelerada (por ejemplo, benzodiacepi­nas, anticoagulantes orales, paracetamol o bloqueadores H2). Pueden ser acelerados los efectos sedantes de las benzodiacepinas y del alcohol.
Los efectos de CISAPRIDA sobre la motilidad gastro­intes­tinal en su mayor parte son antagoni­zados por los medicamentos anticolinérgicos. En caso de fármacos que requieren una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos de estos fármacos cuando se asocia CISAPRIDA.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En animales no hay efectos sobre la fertilidad primaria ni efectos embriotóxicos primarios, así como tampoco teratogénicos.
Los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar CISAPRIDA durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: De acuerdo con la severidad de la situación clínica deberán tomarse 5 ó 10 mg de CISAPRIDA (tabletas o suspensión oral) 2 a 4 veces al día.
Como regla las siguientes dosis son las adecuadas:
Condiciones menos severas: 5 mg tres veces al día (la dosis puede dupli­carse).
Condiciones severas (gastroparesia, esofa­gitis, constipación refractaria): 10 mg 3 veces al día o 10 mg 4 ve­ces al día (antes de los 3 alimentos y antes de acostarse), o 20 mg antes del desayuno y antes de acostarse (­esofagitis).
Tratamiento de mantenimiento de esofagitis: 10 mg dos veces al día (antes del desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al día (antes de acostarse).
En pacientes con enfermedad muy severa (esofagitis) puede ser necesario duplicar la dosis.
Administración:
En el tratamiento de desórdenes digestivos altos: CISAPRIDA se debe administrar por lo menos 15 minutos antes de los alimentos y cuando sea apropiado antes de acostarse con un poco de líquido, excepto con jugo de toronja.
En el tratamiento de la constipación: La dosis diaria total puede administrarse en dos tomas. En el tratamiento de la constipación, la dosis, el número de tomas por día, la duración del mismo y la necesidad de tratamiento son altamente individuales. Aunque la constipación con frecuencia mejora dentro de las primeras semanas de tratamiento, los efectos óptimos sólo se obtienen después de 2 meses y en casos de constipación crónica severa sólo después de 3 meses de tra­tamiento.
En la insuficiencia renal o hepática: Se reco­mienda dar la mitad de la dosis diaria.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Sintomatología: Los síntomas que más frecuentemente se presentan con sobredosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado raros casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. También se ha observado en infantes (menores de 1 año) sedación leve, apatía y atonía.
Tratamiento: En caso de sobredosis se recomienda la administración de carbón activado y la observación estrecha del paciente. Es también recomendable que los pacientes sean evaluados por una posible prolongación del QT y por factores que puedan predisponer la presencia de taquicardia helicoidal, así como alteraciones en los electrólitos (especialmente hipocaliemia o hipo­magnesemia) y bradicardia.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en un lugar fresco y seco.

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